Glimepiridi



Internet on ehtymätön tietolähde, myös Glimepiridi:n osalta. Vuosisatojen ja vuosisatojen mittainen inhimillinen tieto Glimepiridi:stä on valunut ja valuu edelleen verkkoon, ja juuri siksi siihen on niin vaikea päästä käsiksi, sillä löydämme paikkoja, joissa navigointi voi olla vaikeaa tai jopa epäkäytännöllistä. Ehdotuksemme on, ettet haaksirikkoutuisi Glimepiridi:ää koskevien tietojen mereen ja että pääsisit kaikkiin viisauden satamiin nopeasti ja tehokkaasti.

Tässä tarkoituksessa olemme tehneet jotain, joka menee pidemmälle kuin itsestäänselvyys, keräämällä ajantasaisimmat ja parhaiten selitetyt tiedot Glimepiridi:stä. Olemme myös järjestäneet sen niin, että se on helppolukuinen, minimalistisen ja miellyttävän muotoilun ansiosta, mikä takaa parhaan käyttökokemuksen ja lyhimmän latausajan. Teemme sen sinulle helpoksi, jotta sinun tarvitsee vain huolehtia siitä, että opit kaiken Glimepiridi:stä! Jos siis olet sitä mieltä, että olemme saavuttaneet tarkoituksemme ja tiedät jo kaiken, mitä halusit tietää Glimepiridi:stä, otamme sinut mielellämme takaisin näihin sapientiafi.com:n rauhallisiin meriin, kun tiedon nälkäsi herää uudelleen.

Rakennekaava
Glimepiridin rakenne
Kenraali
Ei-oma nimi Glimepiridi
muut nimet

3-etyyli-4-metyyli- N- (2- {4 - [( trans- 4-metyylisykloheksyyli) karbamoyylisulfamoyyli] fenyyli} etyyli) -2-okso- 5H- pyrroli-1-karboksamidi ( IUPAC )

Molekyylikaava C 24 H 34 N 4 O 5 S
Ulkoiset tunnisteet / tietokannat
CAS-numero 93479-97-1
EY-numero 642-919-5
ECHA: n tietokortti 100.170.771
PubChem 3476
ChemSpider 3357
Huumeiden pankki DB00222
Wikidata Q425027
Lääketiedot
ATC-koodi

A10 BB12

Huumeiden luokka

Diabeteslääkkeet , sulfonyyliureat

Vaikutusmekanismi

Kaliumkanavan salpaajat

ominaisuudet
Moolimassa 490,62 g · mol -1
Fyysinen tila

tiukasti

Sulamispiste

207 ° C

pK s -arvo

4.99

liukoisuus

melkein liukenematon veteen, liukenee alkaliin

turvallisuusohjeet
Huomaa , että huumeiden, lääkinnällisten laitteiden, kosmetiikan, elintarvikkeiden ja rehujen vapautus pakkausmerkinnöistä
GHS-vaaramerkinnät
06 - Myrkyllinen tai erittäin myrkyllinen 08 - Terveydelle vaarallinen

vaara

H- ja P-lauseet H: 301-319-331-361
P:
Toksikologiset tiedot

> 10000 mg kg 1 ( LD 50rottasuun kautta )

Mahdollisuuksien mukaan ja tapana käytetään SI-yksiköitä . Ellei toisin mainita, annetut tiedot koskevat vakio-olosuhteita .

Glimepiridin on suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä ryhmästä sulfonyyliureoiden , joka lisää insuliinin vapautumista , että solujen haiman ja sitä käytetään hoidettaessa tyypin 2 diabetes mellitus . Vaikuttavan aineen patentoi Hoechst vuonna 1981 diabeteslääkkeenä ja vuonna 1994 ateroskleroosin hoitoon .

Vaikutustapa ja farmakologia

Imeytyminen

Suun kautta annettu vaikuttava aine on täysin biologisesti saatavilla . Nieleminen aterian aikana ei vähennä imeytymistä, se tapahtuu vain hieman hitaammin. Glimepiridin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan noin 2,5 tuntia tabletin nielemisen jälkeen.

jakelu

Glimepiridin jakautumistilavuus on hyvin pieni , noin 8,8 litraa, ja plasman proteiineihin sitoutuminen on korkea , yli 99%, joten vain pieni määrä glimepiridiä löytyy verenkierron ulkopuolelta.

Aineenvaihdunta

Glimepiridiä metaboloituu maksassa sytokromi P450-isoentsyymin 2C9 muodostamiseksi hydroksimetyyli ja karboksi metaboliitti . Tästä hydroksimetyylijohdannaisella on edelleen 30% lähtöaineen tehokkuudesta.

eliminointi

Noin 58% vaikuttavaa ainetta ja sen johdannaiset ovat erittyvät on virtsaan ja noin 35%: iin ulosteissa . Glimepiridin keskimääräinen toistuvan annoksen plasman puoliintumisaika on noin 5-8 tuntia, metaboliittien noin 3-6 tuntia.

Insuliinin erityksen fysiologia

solut haima valmistaa ja varastoida insuliinia erityisissä rakkulat niin , että se voidaan päästää verenkiertoon tarvittaessa . Tämä hormoni on tarpeen alentaa verensokeri aterian jälkeen , jonka stimuloimalla glukoosin kuljetuksen proteiineja maksassa ja lihassolujen siirtää glukoosia verestä soluihin. Verensokeritason nopea alentaminen on tärkeää, koska pysyvästi liian korkea glukoosipitoisuus veressä vahingoittaa erilaisia kehon kudoksia.

Jos verensokeritaso nousee aterian vuoksi, vastaavasti lisääntynyt määrä glukoosia saavuttaa -solun erityisten, matalan kynnyksen GLUT2- glukoosikuljettimien kautta . Glukoosi metaboloituu glykolyysin ja sitruunahapposyklin kautta , mikä lopulta luo muun muassa energian kantaja- adenosiinitrifosfaatin (ATP). ATP: llä on estävä vaikutus -solun ATP-riippuvaan kaliumkanavaan , joka sulkeutuu, kun ATP-pitoisuus on riittävän korkea. Tämä muuttaa solun kalvopotentiaalia , se depolarisoituu (selkeästi sanottuna, mutta epätarkasti: positiivinen sähkövaraus nousee solun sisällä), mikä johtaa jännitteelle herkkien kalsiumkanavien avautumiseen . Seuraava kalsiumin sisäänvirtaus p-soluun johtaa insuliinia sisältävien rakkuloiden kulkeutumiseen solukalvoon . Siellä he eksosytoivat sisällönsä, insuliinin, verenkiertoon.

Vaikutustapa

Muiden sulfonyyliureoiden tavoin glimepiridi sulkee ATP-riippuvan kaliumkanavan P-solussa. Tämä johtaa depolarisoitumiseen ja jännitteestä riippuvien kalsiumkanavien avautumiseen, minkä jälkeen insuliini erittyy eksosytoosin avulla .

P-solun ulkopuolella glimepiridi aiheuttaa lisääntynyttä insuliiniherkkyyttä ja vähentää glukoosinottoa maksasoluissa. Lihassoluissa ja rasvasoluissa glimepiridi lisää aktiivisten glukoosinkuljettajien määrää solujen plasmakalvoissa, mikä lisää huomattavasti glukoosinottoa näissä kudoksissa.

sovellus

Glimepiridiä käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon, jos ruokavalio, liikunta ja painonlasku tai metformiinin anto eivät ole tyydyttäviä. Glimepiridi on mahdollista yhdistää insuliinihoitoon . Se otetaan välittömästi ennen ateriaa tai sen aikana.

Vasta-aiheet

Glimepiridiä ei tule ottaa, jos -solut eivät enää tuota insuliinia. Diabeettisen kooman läsnäolo , ketoasidoosi , vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö sulkee pois myös glimepiridin käytön. Yliherkkyyttä sulfonyyliureoille , sulfonamideille ja tablettien apuaineille ei myöskään saa olla läsnä. Glimepiridiä ei myöskään saa käyttää raskauden aikana, ja koska sulfonyylijohdannaiset, kuten glimepiridi, erittyvät äidinmaitoon , se on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Vuorovaikutukset

Glimepiridi ilmaistaan sytokromi P450 - isoentsyymin CYP2C9 välityksellä . Lääkkeet, jotka lisäävät tämän sytokromin määrää ( entsyymi-induktio ) tai hidastavat toiminnallisuutta ( esto ), voivat vaikuttaa veritasoon ja siten glimepiridin vaikutukseen, mikä joko johtaa liian korkeaan verensokeritasoon (jos glimepiriditaso on liian alhainen) ) tai (jos glimepiriditaso on liian korkea) lisää hypoglykemian riskiä . Huomattavan määrän erilaisten lääkkeiden nauttiminen voi johtaa epänormaaliin verensokeritasoon, koska monet lääkkeet vaikuttavat CYP2C9: een.

Voimakkaampi verensokerin alentaminen on mahdollista muilla lääkkeillä, mukaan lukien muut diabeteslääkkeet, jotkut tulehduskipulääkkeet , anaboliset steroidit ja jotkut miespuoliset sukupuolihormonit , ja jotkut antibiootit ja sienilääkkeet , jotkut masennuslääkkeet , verenkiertoa edistävät ja antikoagulantit , luokka aineet verenpainetta alentaviin aineisiin ja virtsahappoa alentaviin kihtihoitoihin ja muihin lääkkeisiin.

Verensokeritason lasku voi johtua muun muassa eräiden naissukupuolihormonien, tiettyjen diureettien , kilpirauhashormonien ja glukokortikoidien , laksatiivien , glukagonin , tiettyjen epilepsian ehkäisyyn tarkoitettujen lääkkeiden , erityisen tuberkuloosilääkkeen ja muiden lääkkeiden ottamisesta.

Sivuvaikutukset

Sulfonyyliureoiden yleisin sivuvaikutus on hypoglykemia, joka voi aiheuttaa terveysriskejä jokapäiväisessä elämässä, mikä voi olla erityisen ongelmallista koneita käytettäessä ja ajon aikana.

kirjallisuus

  • Tietoa ammattilaisille Glimepirid-ratiopharm ® -tableteista ja tietoa ammattilaisille Amaryl ®: sta
  • Ernst Mutschler, Gerd Geisslinger, Heyo K.Kroemer, Monika Schäfer-Korting: huumeiden vaikutukset. Farmakologian ja toksikologian oppikirja . 8. painos. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2

Kauppanimet

Yksivalmistelut

Amaryyli (D, A, CH), Glimegamma (D), Glimerax (CH), Glimeryl (CH), Magna (D), Piridoglim (A), lukuisia geneerisiä aineita (D, A, CH)

Yhdistelmävalmisteet

Avaglim (D, A), Tandemact (D, A)

Yksittäiset todisteet

  1. b Merkintä glimepiridi vuonna drugbank on Albertan yliopiston , pääsee 03 heinäkuu 2020.
  2. a b c d e f Merkintä glimepiridistä. Julkaisussa: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, luettu 10. heinäkuuta 2019.
  3. Malli: CL-luettelo / ei yhdenmukaistettu Tätä ainetta ei ole vielä yhdenmukaistettu . Näytetään 1 - [[4- [2- (3-etyyli-4-metyyli-2-okso-3-pyrroliini-1-karboksamido) etyyli] fenyyli] sulfonyyli] -3: n leima, joka on peräisin -luokituksen jakelija trans (4-metyylisykloheksyyli) urea , että luokitus ja merkinnät Kartoitus Euroopan kemikaaliviraston (ECHA), näytetty 3. heinäkuuta, 2020 mennessä.
  4. Merkintä Glimepiridi on ChemIDplus tietokantaan Yhdysvaltain National Library of Medicine (NLM), pääsee 3. heinäkuuta 2020 mennessä.

Opiniones de nuestros usuarios

Mirjam Lampinen

Hyvä artikkeli aiheesta _muuttuja

Sanna Keinänen

Se on hyvä artikkeli Glimepiridi_. Se antaa tarvittavat tiedot ilman ylilyöntejä

Jesse Väänänen

Tässä postauksessa Glimepiridi olen oppinut asioita, joita en tiennyt, joten voin nyt mennä nukkumaan