Bedakiliini

Tämä artikkeli käsittelee aihetta Bedakiliini, joka on viime vuosina noussut ajankohtaiseksi, koska se vaikuttaa yhteiskunnan eri osa-alueisiin. Teknologian kehityksestä työdynamiikan muutoksiin Bedakiliini on herättänyt suurta kiinnostusta ja keskustelua asiantuntijoiden ja suuren väestön keskuudessa. Tämän mukaisesti analysoidaan Bedakiliini:n vaikutusta eri yhteyksissä sekä sen lyhyen ja pitkän aikavälin vaikutuksia. Myös Bedakiliini:n tulevaisuuden näkökulmia ja sen vaikutusta ympäristöömme tutkitaan.

Bedakiliini
Bedakiliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1R,2S)-1-(6-bromi-2-metoksikinolin-3-yyli)-4-(dimetyyliamino)-2-naftalen-1-yyli-1-fenyylibutan-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero 843663-66-1
ATC-koodi J04AK05
PubChem CID 5388906
DrugBank DB08903
Kemialliset tiedot
Kaava C32H31N2BrO2 
Moolimassa 555,488
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen > 99 %[1]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 5,5 kuukautta[2]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

reseptivalmiste

Antotapa oraalinen

Bedakiliini (C32H31N2BrO2) on diaryylikinoliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä muille lääkeaineille vastustuskykyisen tuberkuloosin hoitoon. Bedakiliini kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3] Lääkettä myydään Suomessa kauppanimellä SIRTURO.[4][5]

Ominaisuudet ja käyttö

Bedakiliinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se estää bakteerien energiantuotantoa inhiboimalla ATP:n synteesiin tarvittavaa entsyymiä ATP-syntaasia. Se sitoutuu mykobakteerien entsyymiin huomattavasti herkemmin kuin aitotumaisten ATP-syntaasiin. Yhdisteen isomeereistä (1R,2S)-isomeeri on tehokkain inhibiittori. Bedakiliini annostellaan tablettina ja sitä käytetään pääasiassa muille antibiooteille vastustuskykyisen tuberkuloosin hoidossa yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Yhdysvalloissa se hyväksyttiin vuonna 2012 ja Euroopan unionin alueella vuonna 2014. [1][2][6]

Haittavaikutukset

Bedakiliini voi aiheuttaa huonovointisuutta ja sydämen QT-ajan pitenemistä. Vaiheen II tutkimuksissa huomattiin bedakiliinillä hoidettujen potilaiden ryhmässä suurempi kuolleisuus (13 %) kuin lumelääkeryhmässä (2 %). Tämän vuoksi WHO suosittaa, että bedakiliinillä hoidetaan vain potilaita, jotka eivät saa apua muista lääkkeistä.[2][7]

Lähteet

  1. ↑ a b Jie Jack Li, Douglas S. Johnson: Innovative Drug Synthesis, s. 84–86. John Wiley & Sons, 2015. ISBN 9781118820056 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 1.5.2019. (englanniksi)
  2. ↑ a b c M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 2542–2548. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 1.5.2019. (englanniksi)
  3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 1.5.2019. (englanniksi)
  4. ↑ Etusivu / Lääkehaut ja luettelot / ATC-luokitus / J04AK05 fimea.fi. Viitattu 20.11.2024. (suomeksi)
  5. ↑ SIRTURO - Terveyskirjasto terveyskirjasto.fi. Viitattu 20.11.2024. (suomeksi)
  6. ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 2. Antimycotics (Antifungals) and Antimycobacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
  7. ↑ J. K. Aronson (toim.): Meyler's Side Effects of Drugs, s. 834. 1 Elsevier, 2015. ISBN 978-0-444-53717-1 Kirja Googlen teoshaussa, 16th ed. 2016 Viitattu 1.5.2019. (englanniksi)