Gliklatsidi

Tässä artikkelissa aiomme tutkia Gliklatsidi perusteellisesti. Alkuperäistään nyky-yhteiskunnassa tapahtuvaan kehitykseen Gliklatsidi on ollut perustavanlaatuinen rooli jokapäiväisen elämän eri osa-alueilla. Kautta historian Gliklatsidi on ollut alan asiantuntijoiden tutkimuksen ja tutkimuksen kohteena, ja he ovat auttaneet laajentamaan tietoamme tästä aiheesta. Lisäksi Gliklatsidi on ollut keskustelun ja kiistan aiheena eri yhteyksissä, mikä on herättänyt suurta kiinnostusta ymmärtää sen vaikutusta yhteiskuntaan. Tämän artikkelin avulla yritämme valaista Gliklatsidi:n eri puolia ja sen merkitystä nykyään.

Gliklatsidi
Gliklatsidi
Gliklatsidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-(3,3a,4,5,6,6a-heksahydro-1H-syklopentapyrrol-2-yyli)-3-(4-metyylifenyyli)sulfonyyliurea
Tunnisteet
CAS-numero 21187-98-4
ATC-koodi A10BB09
PubChem CID 3475
DrugBank DB01120
Kemialliset tiedot
Kaava C15H21N3O3S 
Moolimassa 323,418
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 180–182 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 94 %[2]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 10-12 tuntia[3]
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Gliklatsidi (C15H21SN3O3) on sulfonyyliureajohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Gliklatsidi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[4]

Ominaisuudet ja käyttö

Gliklatsidi on huoneenlämpötilassa kiteistä ainetta. Se on käytännöllisesti katsoen veteen liukenematonta, liukenee vähäisissä määrin etanoliin ja asetoniin ja hyvin dikloorimetaaniin. Kuten muutkin sulfonyyliureat gliklatsidi lisää haiman insuliinineristystä estämällä haiman solujen solukalvon ATP-aktivoitujen kaliumkanavien toimintaa. Näiden ionikanavien toiminnan estyessä solukalvo depolarisoituu, mikä lisää insuliinineritystä. Tämän lisäksi yhdisteellä on hapettumista ehkäiseviä ominaisuuksia, jotka suojaavat insuliinia tuottavia β-soluja. Gliklatsidia käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa.[3][5][6][7]

Valmistus

Gliklatsidia valmistetaan etyyli-4-metyylibentseenisulfonyylikarbamaatin ja heksahydro-2-syklopentanopyrrolyyliamiinin välisellä reaktiolla. Heksahydro-2-syklopentanopyrrolyyliamiinia valmistetaan lähtien syklopentaani-1,2-dikarboksyylihapon anhydridista ja hydratsiinista.[3]

Lähteet

  1. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 754. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
  2. ↑ Gliclazide DrugBank. Viitattu 30.8.2019. (englanniksi)
  3. ↑ a b c Harry Brittain (päätoim.): Profiles of Drug Substances, Excipients, and Related Methodology, s. 84–117. Academic Press, 2017. ISBN 978-0-12-812226-6 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 28.8.2019. (englanniksi)
  4. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2019. WHO. Viitattu 30.8.2019. (englanniksi)
  5. ↑ Derek G. Waller,Tony Sampson: Medical Pharmacology and Therapeutics, s. 462. Elsevier, 2014. ISBN 9780702051807 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 30.8.2019. (englanniksi)
  6. ↑ R. A. DeFronzo,E. Ferrannini,Paul Zimmet,George Alberti: International Textbook of Diabetes Mellitus, s. 2787. John Wiley & Sons, 2015. ISBN 978-0470658611 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 30.8.2019. (englanniksi)
  7. ↑ Kurt Ritter: Antidiabetic Drugs (A10), Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2018.