Venlafaksiini

Tämä artikkeli käsittelee Venlafaksiini:n aihetta eri näkökulmista, ja tavoitteena on tarjota täydellinen ja rikastuttava näkemys tästä laajasta ja monipuolisesta aiheesta. Esittelyssä on erilaisia ​​näkökulmia, viimeaikaisia ​​tutkimuksia, asiantuntijalausuntoja ja käytännön esimerkkejä, joiden avulla lukija voi syventyä Venlafaksiini:een syvällisesti ja rikastuttavalla tavalla. Samoin analysoidaan Venlafaksiini:n vaikutukset ja seuraukset eri elämänalueilla sekä mahdollisia ratkaisuja tai suosituksia, joita voidaan tehdä tämän asian suhteen. Lue eteenpäin saadaksesi selville kaiken, mitä sinun tulee tietää Venlafaksiini:stä!

Venlafaksiini
Venlafaksiini
Venlafaksiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-1-sykloheksan-1-oli
Tunnisteet
CAS-numero 93413-69-5
ATC-koodi N06AX16
PubChem CID 5656
DrugBank APRD00125
Kemialliset tiedot
Kaava C17H27NO2 
Moolimassa 277,402 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 45 %
Metabolia maksan kautta
Puoliintumisaika 5 ± 2 tuntia (alkutuote); 11 ± 2 tuntia (aktiivinen metaboliitti)
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Lupatiedot

US

Raskauskategoria

C

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Antotapa suun kautta

Venlafaksiini (Suomessa mm. kauppanimellä Efexor[1], Yhdysvalloissa Effexor) on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) ryhmään kuuluva masennuslääke. Venflafaksiini lisää myös dopamiinin määrää aivokuorella[2][3].

Suomessa venlafaksiinia myydään tuotenimillä Venlafaxin ja Efexor, ulkomailla nimen kirjoitusasu on usein Effexor. Lääkkeen toi markkinoille alun perin Wyeth vuonna 1993, mutta nykyisin lääkkeestä on liikkeellä eri lääkeyhtiöiden valmisteita. Venlafaksiini oli Yhdysvalloissa kuudenneksi määrätyin masennuslääke 17,2 miljoonalla reseptimääräyksellä vuonna 2006.[4] Lääkkeen patentti umpeutui Yhdysvalloissa 2008, Euroopassa patentti oli voimassa vuoteen 2017.[5]

Käyttö

Eri lääketehtaiden venlafaksiinivalmisteita. Venlafaksiini tuli alun perin markkinoille tuotenimellä Efexor, mutta nykyään sitä valmistavat monet eri lääkeyritykset.

Venlafaksiinia käytetään masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden, sosiaalisten tilanteiden pelon sekä neuropaattisen kivun hoitoon. Lääkettä määrätään yleisesti vasta, jos SSRI-tyypin masennuslääkkeistä ei ole saatu merkittävää hyötyä.

Venlafaksiinia käytetään yleensä kerran päivässä otettavana depottablettina. Suositeltu aloitusannos on 75 mg / vrk ja annosta lisätään tarvittaessa jopa 375 milligrammaan vuorokaudessa, mikäli lääkettä käytetään masennuksen hoitoon. Muiden sairauksien hoidossa maksimiannos on yleensä 225 mg / vrk. [6] [7]

Venlafaksiinin vaikutusmekanismi ja rakenne on hyvin lähellä tramadolia. Venlafaksiini saattaa vaikuttaa kipuun opioidireseptoriin kohdistuvien vaikutusten kautta.[8] Venlafaksiini vaikuttaa epäsuorasti opioidireseptoreihin sekä α2-adrenergiseen reseptoriin, ja sen osoitettiin lisäävän kipukynnystä hiirillä. Nämä kivun hyödyt kumottiin opioidiantagonistilla naloksonilla, mikä tuki opioidimekanismia.[9][8]

Vaikutusmekanismi

Venlafaksiinin hoitovaikutuksen arvellaan perustuvan siihen, että se estää serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinottoa. Lisäksi venlafaksiinilla on hieman dopaminergista vaikutusta. Suhteelliset vaikutukset serotonenergisiin, noradrenergisiin ja dopaminergisiin toimintoihin riippuvat annoksen määrästä. Serotonergiset vaikutukset korostuvat pienillä annoksilla, kun taas vaikutukset noradrenergisiin ja osittain dopaminergisiin toimintoihin ilmenevät vasta suuremmilla annoksilla.[10]

Venlafaksiini metaboloituu CYP2D6- ja CYP3A4-entsyymien välityksellä.[6]

Haittavaikutukset

Venlafaksiinilla hoidettujen potilaiden itsemurhariski on yhdessä tutkimuksessa todettu olevan yli puolitoistakertainen verrattuna potilaisiin, jotka eivät syö masennuslääkkeitä.[11]

Erityisesti alle 25-vuotiailla venlafaksiinin on huomattu kasvattavan itsetuhoisen käyttäytymisen riskiä.[12] Venlafaksiinia ei tulisi määrätä lapsille ja teini-ikäisille, koska sen tehoa ja turvallisuutta näissä ikäryhmissä ei ole osoitettu.[13] Venlafaksiinin käytöstä ei ole todettu selkeää hyötyä hoidettaessa alle 12-vuotiaita lapsia.[13]

SSRI-lääkkeistä poiketen venlafaksiini saattaa nostaa verenpainetta, jos annos on yli 200 milligrammaa vuorokaudessa. Tämän takia potilaan verenpaine tulisi mitata ennen annoksen suurentamista ja sen jälkeen.[6]

Lääkitys on lopetettava asteittain annosta pienentämällä muutaman viikon tai kuukauden kuluessa, jotta mahdolliset vieroitusoireet jäisivät mahdollisimman vähäisiksi.[14] Lääkkeen käytön lopettaminen äkillisesti voi aiheuttaa muun muassa huimausta, parestesioita, ahdistuneisuutta sekä sähköiskun kaltaisia tuntemuksia.[15]

Lähteet

Viitteet

  1. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX16 Fimea.
  2. ↑ Delgado PL, Moreno FA (2000). "Role of norepinephrine in depression". Journal of Clinical Psychiatry. 61 (Suppl. 1): 5–12.
  3. ↑ "Stahl's Essential Psychopharmacology – Cambridge University Press". Stahlonline.cambridge.org. Retrieved 21 November 2013.
  4. ↑ Top 200 brand-name drugs by units. Drug Topics, Mar 5, 2007. Arkistoitu tammikuu 21, 2013. Viitattu 8.4.2007.
  5. ↑ Drughabresource.net drugrehabresource.net. Arkistoitu 16.12.2007. Viitattu 15.1.2008.
  6. ↑ a b c Huttunen & Socada 2017, s. 129
  7. ↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - VENLAFAXIN ORION depotkapseli, kova 37,5 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg laakeinfo.fi. Viitattu 16.8.2023.
  8. ↑ a b The Opioid System as the Interface between the Brain's Cognitive and Motivational Systems. Academic Press. 2018. p. 73. ISBN 978-0-444-64168-7. Archived from the original on 27 August 2021. Retrieved 9 May 2020.
  9. ↑ Stern TA, Fava M, Wilens TE, Rosenbaum JF (2015). Massachusetts General Hospital Comprehensive Clinical Psychiatry. Elsevier Health Sciences. p. 860. ISBN 978-0-323-29507-9. Archived from the original on 27 August 2021. Retrieved 9 May 2020.
  10. ↑ Huttunen & Socada 2017, s. 128
  11. ↑ Tiihonen J, Lönnqvist J, Wahlbeck K, Klaukka T, Tanskanen A, Haukka J (2006). "Antidepressants and the risk of suicide, attempted suicide, and overall mortality in a nationwide cohort". Arch. Gen. Psychiatry 63 (12): 1358–67.
  12. ↑ doi:10.1001/archpsyc.63.12.1358. PubMed:17146010 "Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee" (PDF). November 16, 2006. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4272b1-01-FDA.pdf. Retrieved on 2007-06-20
  13. ↑ a b Emslie GJ, Findling RL, Yeung PP, Kunz NR, Li Y (2007). "Venlafaxine ER for the treatment of pediatric subjects with depression: results of two placebo-controlled trials". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 46 (4): 479–88. doi:10.1097/chi.0b013e31802f5f03. PubMed:17420682
  14. ↑ Tiedote 5/2004 Masennuslääkkeiden käyttö lasten ja nuorten hoidossa Lääkelaitos. Arkistoitu 10.1.2010.
  15. ↑ Huttunen & Socada 2017, s. 131
Antidepressantit
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SNRI:t
NRI:t
SARI:t
SMS:t
Muut
Tetrasykliset masennuslääkkeet
Ei-selektiiviset
MAOA-selektiiviset
MAOB-selektiiviset
selegiliini

‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa