Diltiatseemi
Nykyään Diltiatseemi on aihe, joka on kiinnittänyt miljoonien ihmisten huomion ympäri maailmaa. Nyky-yhteiskuntaan vaikutuksensa ansiosta Diltiatseemi:stä on tullut keskustelu- ja pohdiskelupaikka kaikenikäisille yksilöille. Alkuperäistään nykyiseen kehitykseensä Diltiatseemi on herättänyt ennennäkemätöntä kiinnostusta, ja siitä on tullut vertailukohta jokapäiväisen elämän perusnäkökohtien ymmärtämiselle. Tässä artikkelissa tutkimme perusteellisesti Diltiatseemi:n vaikutusta yhteiskunnan eri osa-alueisiin, analysoimme sen vaikutusta eri aloilla ja tarjoamme kattavan näkökulman sen merkitykseen nykyään.
| |
Diltiatseemi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| -2-(4-metoksifenyyli)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-bentsotiatsepin-3-yyli]asetaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C08 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H26N2O4S |
| Moolimassa | 414,518 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 231 °C |
| Liukoisuus veteen | 0,465 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 40 % |
| Proteiinisitoutuminen | 70–80 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 3–4,5 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Diltiatseemi on sydämen sykettä hidastava kalsiumkanavan salpaaja. Sitä voidaan käyttää sepelvaltimotaudissa, jos potilas ei siedä beetasalpaajaa.[1] Sitä käytetään myös hypertension eli kohonneen verenpaineen hoidossa. Sillä voidaan myös hidastaa eteisvärinässä kammiovastetta. Annostus tulee säätää yksilöllisesti. Keskimääräinen tarvittava annos on 180–240 mg päivässä jaettuna 2 osa-annokseen.[2]
Vaikutusmekanismi
Diltiatseemi on bentsodiatsepiinijohdos, joka salpaa tehokkaasti sileän lihaksen ja sydänlihaksen solujen ns. hitaita kalsiumkanavia (L-kanavat). Diltiatseemi vähentää sekä valtimoiden että hiussuonten vastusta.
Haitta ja yhteisvaikutukset
Diltiatseemi aiheuttaa sykkeen hidastumista tai nopeutumista ja joskus eteiskammiokatkoksia. Myös päänsärkyä ja nilkkojen turvotusta esiintyy. Lisäksi saattaa esiintyä punoitusta ja pahoinvointia, ummetusta tai närästystä. Allergiset oireet, vaskuliitti ja hepatiitti ovat hyvin harvinaisia sivuvaikutuksia. Diltiatseemi voi alussa heikentää kykyä käyttää koneita tai ajaa autoa. Raskauden aikana diltiatseemi voi aiheuttaa haittaa sikiölle eikä sitä suositella raskaana oleville.
Diltiatseemi saattaa estää sytokromi CYP3A4-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden metaboliaa. Tällaisten lääkeaineiden pitoisuus voi kohota. Diltiatseemi metaboloituu pääosin sytokromi CYP 3A4-entsyymin välityksellä. Diltiatseemin ja voimakkaamman CYP3A4:n estäjän yhteiskäytössä diltiatseemin pitoisuus voi kasvaa jonkin verran.[2]
Yliannostus
Yliannostus voi olla vaarallinen ja oireena esiintyy muun muassa bradykardiaa ja hypotensiota. Sydänfilmiä täytyy seurata ja atropiini, glukagoni, introopit ja vasopressorit sekä kalsiumglukonaatti-infuusio voivat olla tarpeen.[2]
Lähteet
Aiheesta muualla
- PubChem: Diltiazem (englanniksi)
- Human Metabolome Database (HMDB): Diltiazem
- DrugBank: Diltiazem (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Diltiazem (englanniksi)
- ChemBlink: Diltiazem (englanniksi)
| L-tyyppi |
|---|